Тадалафіл (номер CAS: 171596-29-5) – інгібітор PDE5 тривалої дії для лікування еректильної дисфункції та легеневої артеріальної гіпертензії
Як професійний постачальник фармацевтично{0}}активних фармацевтичних інгредієнтів (API), ми надаємо тадалафіл високої-чистоти, який суворо відповідає світовим стандартам фармакопеї (USP, EP, BP, CP). Селективний інгібітор фосфодіестерази типу 5 (PDE5)-тривалої дії, клінічно схвалений для лікуванняеректильна дисфункція (ЕД), доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ), ілегенева артеріальна гіпертензія (ЛАГ). Його унікальний фармакокінетичний профіль-із-періодом напіврозпаду ~17,5 годин-забезпечує гнучке дозування (-на вимогу або щоденну низьку-дозу) і розширені терапевтичні ефекти, що робить його кращим вибором для лікування чоловічого здоров’я та серцево-судинної системи.
Основна інформація про продукт
| Пункт | Подробиці |
|---|---|
| Назва продукту | Тадалафіл |
| Номер CAS | 171596-29-5 |
| Синоніми | (6R,12aR)-6-(1,3-бензодіоксол-5-іл)-2,3,6,7,12,12a-гексагідро-2-метилпіразино[1',2':1,6]піридо[3,4-b]індол-1,4-діон; Cialis® (торгова марка препаратів для ЕД/ДГПЗ); Adcirca® (торгова марка для формул ПАУ) |
| Молекулярна формула | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| Молекулярна маса | 389.40 |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий кристалічний порошок; Без запаху |
| Специфікація | - Фармацевтичний клас: Чистота більше або дорівнює 99,0% (ВЕРХ); Аналіз 98,0%–102,0% (безводна основа); Втрати при висиханні Менше або дорівнює 0,5%; Залишок після прожарювання Менше або дорівнює 0,1%; Важкі метали (Pb менше або дорівнює 1 ppm, Hg менше або дорівнює 0,1 ppm, Cd менше або дорівнює 0,1 ppm); Залишкові розчинники (метанол менше або дорівнює 300 ppm, ацетонітрил менше або дорівнює 410 ppm, етилацетат менше або дорівнює 500 ppm); Оптична чистота (ee) Більше або дорівнює 99,5% |
| Температура плавлення | 302–305 градусів (з розкладанням) |
| Розчинність | Практично нерозчинний у воді (≈0,02 мг/мл при 25 градусах); Малорозчинний в етанолі (≈0,8 мг/мл) і метанолі; Розчинний у диметилсульфоксиді (ДМСО) і розбавлених кислотах (наприклад, 0,1 М HCl) |
| Умови зберігання | Зберігати в прохолодному (2–8 градусів), сухому,-захищеному від світла контейнері; Герметичний під азотом для запобігання окисленню та поглинанню вологи; Уникайте контакту з сильними кислотами/основами та окислювачами; Термін придатності: 36 місяців для фармацевтичного класу |
Основні функції та механізм дії
Тадалафіл проявляє свою терапевтичну діювибірково пригнічує ФДЕ5-фермент, який розщеплює циклічний гуанозинмонофосфат (цГМФ), ключову сигнальну молекулу в розслабленні гладких м’язів:
1. Для еректильної дисфункції (ЕД)
Фізіологічний тригер: Сексуальна стимуляція викликає вивільнення оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі статевого члена.
Накопичення цГМФ: NO активує гуанілатциклазу, що збільшує виробництво цГМФ. Тадалафіл інгібує PDE5, запобігаючи деградації цГМФ і дозволяючи його рівням підвищуватися.
Розслаблення гладкої мускулатури: підвищений рівень цГМФ розслаблює гладкі м’язи кровоносних судин статевого члена, посилюючи приплив крові до кавернозного тіла-, що призводить до ерекції.
Ключова перевага: На відміну від інгібіторів ФДЕ5 короткої дії (наприклад, силденафілу), тривалий період напіврозпаду CAS №171596-29-5 забезпечує ерекціюспонтаннопротягом 24–36 годин після прийому дози (немає необхідності в точному визначенні часу щодо сексуальної активності).
2. Для доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ)
Посилання на патологію: ДГПЗ передбачає збільшену тканину передміхурової залози, яка стискає уретру, викликаючи симптоми сечовипускання (наприклад, часте сечовипускання, слабкий струмінь). PDE5 також експресується в гладкій мускулатурі простати та шийки сечового міхура.
Ефект релаксації: пригнічує PDE5 у простаті та сечовому міхурі, розслабляючи гладку мускулатуру, зменшуючи обструкцію уретри та покращуючи відтік сечі. Його часто використовують у пацієнтів як з ЕД, так і з ДГПЗ (подвійне показання).
Основні програми (фармацевтична галузь)
Тадалафіл CAS №171596-29-5 застосовують перорально (таблетки, таблетки, що розпадаються для прийому всередину) і відпускаються виключно за рецептом через потенційні серцево-судинні ризики. Дозування залежить від показань:
1. Еректильна дисфункція (ЕД)
Дозування-на вимогу: 10 мг принаймні за 30 хвилин до статевої активності; може бути скоригована до 5 мг (для пацієнтів з легкою ЕД або літніх пацієнтів) або 20 мг (для тяжкої ЕД) з максимальною частотою 1 раз на добу.
Щоденна низька-доза: 2,5 мг або 5 мг один раз на день (незалежно від статевої активності), ідеально підходить для пацієнтів, які прагнуть спонтанної статевої функції, або тих, хто має супутню патологію ДГПЗ.
2. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (ДГПЗ)
Монотерапія: 5 мг один раз на день (покращує симптоми сечовипускання протягом 1–2 тижнів).
Комбінована терапія: 5 мг один раз на день з альфа-блокаторами (наприклад, тамсулозином) при тяжкій ДГПЗ (запобігає адитивній гіпотензії завдяки мінімальному впливу на артеріальний тиск при низьких дозах).
3. Легенева артеріальна гіпертензія (ЛАГ)
Фірмова формула (Adcirca®): 40 мг один раз на день (вища доза, ніж ЕД/ДГПЗ, оскільки ЛАГ потребує більшого інгібування ФДЕ5 у легеневій судинній системі).
Індикація: Схвалено для ЛАГ (група 1 ВООЗ) для підвищення фізичної здатності та затримки клінічного погіршення.
Гарантія якості та безпеки
Як важливий рецептурний API, CAS №171596-29-5 вимагає суворого контролю якості для забезпечення чистоти, ефективності та безпеки, особливо враховуючи його потенційну взаємодію з ліками та серцево-судинні побічні ефекти:
1. Виробництво та контроль чистоти
Синтез: виробляється за допомогою багато-етапного хімічного синтезу (починаючи з похідних 1,3-бензодіоксолу), з ключовими етапами, включаючи циклізацію, хіральне розділення (для забезпечення оптичної чистоти) і кристалізацію. Процес забезпечує:
Мінімальні домішки (наприклад, синтетичні проміжні продукти, продукти деградації) Менше або дорівнює 0,1% (окрема домішка) та Менше або дорівнює 0,5% (загальна кількість домішок);
Висока оптична чистота (ee більше або дорівнює 99,5%), оскільки (R,R)-енантіомер є активною формою (інші енантіомери не мають інгібіторної активності щодо PDE5).
Відповідність GMP: Виготовляється в чистих приміщеннях класу B/C (відповідно до вказівок ICH Q7) із суворим моніторингом навколишнього середовища (частинки в повітрі, мікробна кількість) для запобігання забрудненню.
2. Комплексний протокол тестування
| Тестовий елемент | метод | Критерій прийнятності |
|---|---|---|
| Чистота та аналіз | HPLC (колонка C18, детекція 230 нм) | Чистота більше або дорівнює 99,0%; Аналіз 98,0%–102,0% |
| Оптична чистота | Хіральна ВЕРХ (колонка-на основі целюлози) | Енантіомерний надлишок (ee) Більше або дорівнює 99,5% |
| Споріднені речовини | HPLC (градієнтне елюювання) | Одна домішка Менше або дорівнює 0,1%; Загальна кількість домішок Менше або дорівнює 0,5% |
| Важкі метали | ICP-MS (індуктивно зв’язана плазма-мас-спектрометрія) | Pb менше або дорівнює 1ppm, Hg менше або дорівнює 0,1ppm, Cd менше або дорівнює 0,1ppm |
| Залишкові розчинники | ГХ (відбір проб із вільного простору, FID детектор) | Розчинники класу 2 Менше або дорівнює 500 ppm; Розчинники класу 1 не виявлені |
| Втрати при висиханні | Гравіметричний метод (105 градусів протягом 2 годин) | Менше або дорівнює 0,5% |
| Залишок при запалюванні | Озолення при 600 градусах | Менше або дорівнює 0,1% |
3. Нагадування про безпеку
Протипоказання:
Підвищена чутливість до тадалафілу або інгібіторів ФДЕ5.
Одночасне застосування нітратів (наприклад, нітрогліцерину, ізосорбіду динітрату)-ризик для життя-загроза гіпотензії.
Важкі серцево-судинні захворювання (наприклад, нещодавно перенесений інфаркт міокарда/інсульт, нестабільна стенокардія, неконтрольована гіпертензія).
Тяжка печінкова недостатність (клас C за шкалою Чайлда-П’ю) або кінцева-стадія ниркової недостатності (ESRD, CrCl<30 mL/min).
Побічні ефекти:
Поширені (легкі, минущі): головний біль, диспепсія (печія), біль у спині, біль у м’язах та почервоніння.
Rare but serious: Priapism (erection lasting >4 години-вимагає невідкладної допомоги, щоб уникнути пошкодження тканин), раптової втрати зору (не-артеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва, NAION) або раптової втрати слуху.
Співпраця та контакт
Ми постачаємо тадалафіл-фармацевтичного класу у формах, адаптованих до лікарської форми:
Фармацевтичний клас: Дрібний порошок (1 кг–100 кг на замовлення, пакети з подвійної -шарової алюмінієвої фольги з осушувачами, упаковані в герметичні бочки з волокна) для виробництва таблеток, капсул або таблеток, що розпадаються в ротовій порожнині (ODT).
Послуги-з доданою вартістю включають:
ЗабезпеченняDMF (Drug Master File)(II тип) іCEP (Сертифікат придатності)для підтримки нормативних документів (ANDA, NDA, MAA) на глобальних ринках (США, ЄС, APAC).
Постачання залежить від-партіїCOA (Сертифікат аналізу)з повними результатами тестування (чистота, оптична чистота, домішки) на відповідність.
Технічна підтримка для розробки рецептур (наприклад, підвищення розчинності для пероральних лікарських форм, протоколи тестування стабільності).
Якщо ви є фармацевтичним виробником, генеричною компанією або організацією з розробки та виробництва контрактів (CDMO), зв’яжіться з нами для детальної співпраці:
Контактна інформація:
Електронна пошта: sales@huarongpharma.com
Телефон/WhatsApp: +86 13751168070
Ми дотримуємося принципів "якості-відпускається за рецептом, відповідності нормативним вимогам і безпеки пацієнтів" і сподіваємося на партнерство з глобальною фармацевтичною промисловістю у сфері чоловічого здоров’я та лікування серцево-судинної системи!
Популярні Мітки: тадалафіл cas#171596-29-5, Китай тадалафіл cas#171596-29-5 виробники, постачальники
