Амікацину сульфат (номер CAS: 39831-55-5) – аміноглікозидний антибактеріальний засіб для лікування важких грамнегативних інфекцій
Як професійний постачальник фармацевтичних -класу антибактеріальних активних інгредієнтів, ми пропонуємо -амікацину сульфат високої чистоти, який суворо відповідає світовим стандартам фармакопеї (USP, EP, BP, CP). Напів-синтетичний аміноглікозидний антибіотик, отриманий з канаміцину А, виявляє потужну бактерицидну активність проти -резистентних грам-негативних бактерій-, у тому числі штамів, стійких до інших аміноглікозидів (наприклад, гентаміцину, тобраміцину). В основному використовується вмедицина людинидля лікування інфекцій,-що загрожують життю, і в окремихветеринарна практикадля худоби та тварин-компаньйонів, слугуючи критичним агентом «останньої лінії» проти -резистентних патогенів.
Основна інформація про продукт
| Пункт | Подробиці |
|---|---|
| Назва продукту | Амікацину сульфат |
| Номер CAS | 39831-55-5 |
| Синоніми | O-3-Аміно-3-дезокси- -D-глюкопіранозил-(1→6)-O-[6-амін o-6-дезокси- -D-глюкопіранозил-(1→4)]-N¹-(4-аміно-2-гідроксибутаноїл)-2-дезокси-D-стрептамін сульфат; Amikin® (торгова марка препаратів для людини) |
| Молекулярна формула | C₂₂H₄₃N₅O₁₃·nH₂SO₄ (зазвичай 2:1 сульфатна сіль, молекулярна маса ~781,7) |
| Молекулярна маса | ~781,7 (для сульфатної солі 2:1) |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий кристалічний порошок або гігроскопічні гранули; Без запаху |
| Специфікація | - Фармацевтичний клас: Чистота більше або дорівнює 95,0% (ВЕРХ); Аналіз (як амікацин) 690–770 мкг/мг (на основі безводної, сульфатної -основи); Втрати при висиханні Менше або дорівнює 7,0%; Залишок після прожарювання 19,0%–23,0% (вміст сульфату); Важкі метали (Pb менше або дорівнює 10 ppm, Hg менше або дорівнює 1 ppm, Cd менше або дорівнює 1 ppm); Ендотоксин Менше або дорівнює 0,3 EU/мг (для ін’єкційного застосування) |
| Температура плавлення | >250 градусів (з розкладанням) |
| Розчинність | Добре розчинний у воді (більше або дорівнює 500 г/л при 25 градусах); Малорозчинний у метанолі; Практично нерозчинний в етанолі, ацетоні, хлороформі |
| Умови зберігання | Зберігати в прохолодному (15–25 градусів), сухому,-захищеному від світла контейнері; Герметичний для запобігання поглинанню вологи (гігроскопічний) і деградації; Уникайте контакту з сильними кислотами/лугами; Термін придатності: 36 місяців для фармацевтичного класу, 24 місяці для ветеринарного класу |
Основні функції та механізм дії
CAS № 39831-55-5 надає aбактерицидний ефектнацілюючись на бактеріальну рибосому-втручаючись у синтез білка, який є важливим для росту та виживання бактерій:
Зв'язування рибосом: Амікацин необоротно зв’язується з 30S субодиницею бактеріальної рибосоми, спеціально націлюючись на 16S рРНК.
Порушення синтезу білка: це прив’язування блокує два важливі кроки:
Ініціація синтезу білка (перешкоджає утворенню комплексу рибосом-мРНК-тРНК).
Перевірка новосинтезованих білків (веде до виробництва не-функціональних, токсичних білків).
Бактеріальна смерть: Накопичення не-функціональних білків і порушення цілісності мембрани спричиняє лізис бактеріальної клітини.
Основні переваги амікацину перед іншими аміноглікозидами:
Опір Ухилення: Модифікації його хімічної структури (додавання бічного ланцюга 4-аміно-2-гідроксибутаноїлу) роблять його стійким до більшості аміноглікозид-модифікуючих ферментів (AME) - основного механізму резистентності до аміноглікозидів у грамнегативних бактерій.
Широкий грам{0}}негативний спектр: Активний протисиньогнійна паличка, Acinetobacter baumannii, Klebsiella pneumoniae, Кишкова паличка, іЕнтеробактерspp.-включно зі стійкими до карбапенемів (CRE) і -продукуючими -лактамазами (ESBL) штамами.
Основні програми
Амікацину сульфат CAS № 39831-55-5 зарезервовано дляважкі бактеріальні інфекції,-загрожуючі життю(часто у госпіталізованих пацієнтів), коли інші антибіотики неефективні або протипоказані. Його вводять парентерально (в/в або в/м) через погану абсорбцію при пероральному прийомі.
1. Фармацевтична сфера людини
1.1 Тяжкі грам{1}}негативні інфекції
Лікарняна-пневмонія (HAP) і вентиляційна-пневмонія (VAP): лікує інфекції, спричинені множинною{0}}резистентністюсиньогнійна паличкаабоAcinetobacter baumannii. В/в доза: 15–20 мг/кг/добу (разова добова доза або розділена на 2 прийоми) протягом 7–14 днів з поправкою на функцію нирок.
Септицемія та бактеріємія: для інфекцій кровотоку, спричинених утворенням CRE або ESBL-Klebsiella pneumoniae / кишкова паличка. В/в доза: 15–20 мг/кг/добу протягом 10–14 днів, часто в поєднанні з -лактамним антибіотиком (синергічний ефект).
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (ІСШ): Лікує ІСШ, стійкі до інших антибіотиків (наприклад, фторхінолонів). В/М доза: 15 мг/кг/добу протягом 7–10 днів.
1.2 Інші інфекції
Інфекції шкіри та м’яких тканин (SSTI): для важких ІПСШ (наприклад, некротичний фасциит), спричинених мультирезистентними грам-бактеріями. В/в доза: 15–20 мг/кг/добу протягом 10–14 днів у поєднанні з хірургічним лікуванням.
Інфекції кісток і суглобів: Лікує остеомієліт або септичний артрит, викликанийсиньогнійна паличка. В/в доза: 15–20 мг/кг/добу протягом 4–6 тижнів.
2. Ветеринарія (худоба та тварини-компаньйони)
Амікацину сульфат CAS #39831-55-5 використовується ввелика рогата худоба, свині, собаки та котидля лікування важких грам{0}}негативних інфекцій, часто коли інші антибіотики неефективні:
Респіраторна хвороба великої рогатої худоби (BRD): спричинене мультирезистентністю-Mannheimia haemolyticaабоPasteurella multocida. В/м доза: 7,5–10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3–5 днів.
Септицемія свиней: Закишкова паличкаабоСальмонела-індукована септицемія у поросят. В/м доза: 10–15 мг/кг 1 раз на добу протягом 3–5 днів.
Інфекції сечовивідних шляхів та шкіри собак/котів: Для стійкихкишкова паличка(ІМП) абосиньогнійна паличка(інфекції шкіри). В/м доза: 5–10 мг/кг двічі на день протягом 7–14 днів.
Протипоказання: уникайте використання новонародженим (ризик нефротоксичності) або тваринам із-існуючою нирковою недостатністю; не схвалено для домашньої птиці або молочної худоби (ризики залишків і токсичності).
Гарантія якості та безпеки
Як критично важливий антибіотик останньої-лінії, CAS №39831-55-5 потребує суворого контролю якості для забезпечення ефективності, чистоти та безпеки, особливо з огляду на його вузький терапевтичний індекс (ризик нефротоксичності та ототоксичності):
1. Виробництво та контроль чистоти
Синтез: Одержується напів-синтетичною модифікацією канаміцину А (ацилювання 4-аміно-2-гідроксимасляною кислотою) з подальшим сульфатуванням і очищенням за допомогою іонообмінної хроматографії. Процес забезпечує:
Мінімальна кількість домішок (наприклад, канаміцин А, продукти розпаду) Менше або дорівнює 2,0%;
Постійний вміст сульфату (19,0%–23,0%), критичний для рівномірної ефективності.
Відповідність GMP: Виготовляється в чистих приміщеннях класу C/D (відповідно до вказівок ICH Q7) для продуктів для ін’єкцій-з суворим контролем рівня ендотоксину (менше або дорівнює 0,3 EU/мг), щоб уникнути сепсису.
2. Комплексний протокол тестування
| Тестовий елемент | метод | Критерій прийнятності |
|---|---|---|
| Чистота та аналіз | HPLC (колонка C18, детекція 205 нм) | Чистота більше або дорівнює 95,0%; Аналіз 690–770 мкг/мг (безводний, без-сульфатів) |
| Споріднені речовини | HPLC (градієнтне елюювання) | Канаміцин А Менше або дорівнює 1,0%; Загальна кількість домішок Менше або дорівнює 2,0% |
| Ендотоксин (для ін'єкцій) | LAL (Limulus Amebocyte Lysate) тест | Менше або дорівнює 0,3 EU/мг |
| Важкі метали | ICP-MS (індуктивно зв’язана плазма-мас-спектрометрія) | Pb менше або дорівнює 10 ppm, Hg менше або дорівнює 1 ppm, Cd менше або дорівнює 1 ppm |
| Розчинність і прозорість | Гравіметричний метод (вода, 25 градусів) | Розчинність більше або дорівнює 500 г/л; Прозорий розчин (без каламутності) |
| Втрати при висиханні | Гравіметричний метод (105 градусів протягом 3 годин) | Менше або дорівнює 7,0% |
3. Нагадування про безпеку
Використання людиною:
Протипоказання: Підвищена чутливість до аміноглікозидів; тяжке порушення функції нирок (CrCl<30 mL/min); pre-existing hearing loss or tinnitus (ototoxicity risk).
Побічні ефекти: Дозо{0}}залежна нефротоксичність (монітор сироваткового креатиніну, BUN) та ототоксичність (монітор слуху/вестибулярної функції); рідко, але серйозно: нейром’язова блокада (ризик пригнічення дихання у пацієнтів з міастенією).
Терапевтичний моніторинг лікарських засобів (TDM): Required for patients with renal impairment, prolonged therapy (>7 днів) або високі дози-цільова пікова концентрація 20–30 мкг/мл, мінімальна концентрація<10 μg/mL.
Ветеринарне використання:
Періоди вилучення: Велика рогата худоба: 28 днів (м'ясо); Свині: 21 день (м'ясні); Собаки/кішки: немає періоду виведення (не-харчові тварини).
Попередження про залишки: Заборонено для молочної худоби та курей-несучок-залишки в молоці/яйцях становлять ризик для здоров’я людини.
Співпраця та контакт
Ми постачаємо амікацину сульфат у сортах, призначених для ін’єкційного застосування людям і тваринам:
Фармацевтичний клас: Дрібний порошок для IV/IM композицій (1 кг–100 кг на замовлення, запечатані пакети з алюмінієвої фольги з осушувачами).
Ветеринарний клас: Порошок для худоби/домашніх тварин, ін’єкційний (10–500 кг на замовлення; місячна виробнича потужність 1500 кг).
Послуги-з доданою вартістю включають:
Надання DMF (Drug Master File) і CEP (Certificate of Suitability) для фармацевтичних-продуктів для підтримки реєстрації в ЄС/США/Азії.
Технічна підтримка протоколів TDM (використання людьми) і випробування стабільності ветеринарних препаратів.
Сертифікат-сертифікату сертифікації з ендотоксином, чистотою та результатами аналізу для забезпечення відповідності.
Якщо ви є фармацевтичним виробником, лікарняним постачальником або підприємством ветеринарних препаратів, зв’яжіться з нами для детальної співпраці:
Контактна інформація:
Електронна пошта: sales@huarongpharma.com
Телефон/WhatsApp: +86 13751168070
Ми дотримуємося принципів якості-останньої лінії, управління резистентністю та безпеки пацієнтів/тварин і з нетерпінням чекаємо на співпрацю з глобальними галузями охорони здоров’я та ветеринарії!
Популярні Мітки: амікацину сульфат cas #39831-55-5, Китай амікацину сульфат cas #39831-55-5 виробники, постачальники
