Сульбактам натрію (CAS №: 69388-84-7) - -Інгібітор лактамази для підвищення ефективності пеніциліну/цефалоспорину
Як професійний постачальник фармацевтичних-класу антибактеріальних допоміжних активних інгредієнтів, ми пропонуємо -сульбактам натрію високої чистоти, який суворо відповідає світовим стандартам фармакопеї (USP, EP, BP, CP). Синтетичний -інгібітор лактамази, він не має істотної внутрішньої антибактеріальної активності, але відіграє вирішальну роль увідновлення ефективності -лактамних антибіотиків(наприклад, ампіцилін, цефоперазон) проти-резистентних бактерій. Необоротно пригнічуючи бактеріальні ферменти -лактамази (які розщеплюють -лактамні антибіотики), він розширює спектр цих антибіотиків, охоплюючи -лактам-стійкі штами-, що робить його ключовим компонентом у боротьбі з мультирезистентними-бактеріальними інфекціями вмедицина людиниі виберітьветеринарна практика.
Основна інформація про продукт
| Пункт | Подробиці |
|---|---|
| Назва продукту | Сульбактам натрію |
| Номер CAS | 69388-84-7 |
| Синоніми | натрієва сіль 4,4-діоксиду (2S,5R)-3,3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло[3.2.0]гептан-2-карбонової кислоти; - ад'ювант інгібітор лактамази |
| Молекулярна формула | C₈H₁₀NNaO₅S |
| Молекулярна маса | 255.22 |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий кристалічний порошок; Без запаху або з легким характерним запахом |
| Специфікація | - Фармацевтичний клас: Чистота більше або дорівнює 98,0% (ВЕРХ); Аналіз (як сульбактам) 97,0%–103,0%; Питоме оптичне обертання [ ]²⁰D +223 градусів до +237 градусів (у воді, c=1); Втрати при висиханні Менше або дорівнює 1,0%; Залишок після прожарювання 18,0%–20,0% (вміст натрію); Важкі метали (Pb менше або дорівнює 10 ppm, Hg менше або дорівнює 1 ppm, Cd менше або дорівнює 1 ppm); Залишкові розчинники (етанол менше або дорівнює 500 ppm, ацетон менше або дорівнює 500 ppm) |
| Температура плавлення | 196–200 градусів (з розкладанням) |
| Розчинність | Добре розчинний у воді (більше або дорівнює 200 г/л при 25 градусах); Розчинний у метанолі, етанолі; Малорозчинний в ацетоні; Нерозчинний у хлороформі, ефірі |
| Умови зберігання | Зберігати в прохолодному (15–25 градусів), сухому,-захищеному від світла контейнері; Герметичний для запобігання поглинанню вологи та гідролізу (-лактамне кільце є-чутливим до вологи); Уникайте контакту з сильними кислотами/лугами; Термін придатності: 36 місяців для фармацевтичного класу, 24 місяці для ветеринарного класу |
Основні функції та механізм дії
Стійкість бактерій до -лактамних антибіотиків (наприклад, пеніцилінів, цефалоспоринів) в основному виникає внаслідок виробництва-ферменти лактамази-ці ферменти розщеплюють -лактамне кільце антибіотиків, роблячи їх неактивними. Сульбактам натрію усуває цей опір, діючи як aінгібітор самогубства-лактамаз:
Необоротне прив'язування: -лактамне кільце сульбактаму ковалентно зв’язується з активним центром ферментів -лактамаз (особливо ферментів класу А, наприклад пеніцилінази, ТЕМ, SHV).
Інактивація ферменту: це зв’язування утворює стабільний, неактивний комплекс, який назавжди блокує фермент від розкладання -лактамних антибіотиків -при одночасному введенні.
Розширення спектру: інгібуючи -лактамази, сульбактам відновлює активність -лактамних антибіотиків проти штамів, які в іншому випадку були б стійкими (наприклад, стійкими до -лактаму-Золотистий стафілокок, Haemophilus influenzae, Кишкова паличка).
Слід зазначити, що сульбактам має слабку внутрішню антибактеріальну дію лише протиNeisseria gonorrhoeaeіHaemophilus influenzae-його клінічна цінність майже повністю полягає в його допоміжній ролі з -лактамними антибіотиками.
Основні програми (людська та ветеринарна медицина)
Сульбактам натрію CAS № 69388-84-7ніколи не використовувався окремо; його завжди поєднують із -лактамними антибіотиками у фіксованих-дозах для лікування -лактам-резистентних бактеріальних інфекцій.
1. Фармацевтична сфера людини
Зазвичай поєднується з ампіциліном, цефоперазоном або піперациліном, причому найбільш широко використовуваною комбінацією єАмпіцилін-Сульбактам(співвідношення 1:1 або 2:1) іЦефоперазон-сульбактам(співвідношення 1:1).
1.1 Інфекції дихальних шляхів
Нелікарняна-пневмонія (ВП): Лікує CAP, викликану стійкістю до -лактаму-Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, абоMoraxella catarrhalis. В/в/пероральна доза (ампіцилін-сульбактам): 1,5–3 г кожні 6 годин протягом 7–14 днів.
Загострення хронічного бронхіту: Для інфекцій, які не реагують на моно-агент -лактами. В/в доза (цефоперазон-сульбактам): 2–4 г кожні 12 годин протягом 5–7 днів.
1.2 Інфекції шкіри та м’яких тканин
Целюліт, абсцеси: лікує інфекції, спричинені стійкістю до -лактаму-Золотистий стафілокок(MSSA) абоStreptococcus pyogenes. В/в/пероральна доза (ампіцилін-сульбактам): 1,5–3 г кожні 6 годин протягом 7–10 днів у поєднанні з хірургічним лікуванням, якщо необхідно.
1.3 Інтра-інфекції органів черевної порожнини та таза
Перитоніт, холецистит: бореться зі змішаними інфекціями (аеробними та анаеробними) за допомогою стійких до -лактаму-штамів (наприклад,кишкова паличка, Bacteroides fragilis). В/в доза (піперацилін-сульбактам): 3,375 г кожні 6 годин протягом 10–14 днів.
Запальні захворювання органів малого тазу (ЗЗОМТ): лікує ЗЗОМТ, спричинені стійкістю до -лактаму-Neisseria gonorrhoeaeабоChlamydia trachomatis. В/в доза (ампіцилін-сульбактам): 3 г кожні 6 годин у поєднанні з доксицикліном.
1.4 Інфекції сечовивідних шляхів (ІМП)
Ускладнені ІМП: для стійкості до -лактаму-кишкова паличкаабоKlebsiella pneumoniae. В/в/пероральна доза (ампіцилін-сульбактам): 1,5–3 г кожні 6 годин протягом 7–14 днів.
2. Ветеринарія (худоба та тварини-компаньйони)
Сульбактам натрію CAS#69388-84-7 використовується в комбінації з ампіциліном або амоксициліном для лікування бактеріальних інфекцій увелика рогата худоба, свині та собаки(уникайте використання для домашньої птиці через ризик залишків):
Респіраторна хвороба великої рогатої худоби (BRD): спричинений стійкістю до -лактаму-Mannheimia haemolyticaабоPasteurella multocida. Доза для ін’єкцій (ампіцилін-сульбактам): 15–20 мг/кг (на загальній вазі) один раз на день протягом 3–5 днів.
Комплекс респіраторних захворювань свиней (PRDC): для стійкості до -лактаму-Actinobacillus pleuropneumoniae. Ін’єкційна/пероральна доза (амоксицилін-сульбактам): 10–15 мг/кг один раз на день протягом 5–7 днів.
Інфекції шкіри собак (піодермія): спричинений стійкістю до -лактаму-Staphylococcus pseudintermedius. Пероральна доза (амоксицилін-сульбактам): 12,5–25 мг/кг двічі на день протягом 7–14 днів.
Гарантія якості та безпеки
Як важливий ад’ювант для -лактамних антибіотиків, CAS №69388-84-7 потребує суворого контролю якості для забезпечення інгібіторної активності, стабільності та безпеки:
1. Виробництво та контроль чистоти
Синтез: Одержується шляхом напів-синтетичної модифікації пеніциліну G (шляхом окислення, розширення кільця та утворення солі з гідроксидом натрію). Процес оптимізовано для:
Зберігає -лактамне кільце (важливе для інгібіторної активності);
Зведіть до мінімуму домішки (наприклад, похідні пеніциліну, побічні продукти окислення) до рівня менше або рівного 0,5%.
Відповідність GMP: Виготовляється в чистих приміщеннях класу C/D (відповідно до вказівок ICH Q7) для фармацевтичного класу, із суворим контролем рівня вологості (для запобігання -гідролізу лактамного кільця) під час виробництва та пакування.
2. Комплексний протокол тестування
| Тестовий елемент | метод | Критерій прийнятності |
|---|---|---|
| Чистота та аналіз | HPLC (колонка C18, детекція 220 нм) | Чистота більше або дорівнює 98,0%; Аналіз 97,0%–103,0% (як сульбактам) |
| -Активність інгібітора лактамази | Мікробіологічний аналіз (з використанням стійкості до -лактаму-S. aureus) | Відновлює активність ампіциліну до резистентних штамів (зона інгібування більше або дорівнює 15 мм) |
| Споріднені речовини | HPLC (градієнтне елюювання) | Одна домішка Менше або дорівнює 0,2%; Загальна кількість домішок Менше або дорівнює 0,5% |
| Важкі метали | ICP-MS (мас-спектрометрія-з індуктивним зв’язком плазми) | Pb менше або дорівнює 10 ppm, Hg менше або дорівнює 1 ppm, Cd менше або дорівнює 1 ppm |
| Залишкові розчинники | ГХ (відбір проб із вільного простору, FID детектор) | Розчинники класу 2 Менше або дорівнює 500 ppm; Розчинники класу 1 не виявлені |
| Стерильність (для ін'єкцій) | Метод мембранної фільтрації | Відсутність росту бактерій/грибків |
3. Нагадування про безпеку
Використання людиною:
Протипоказання: Підвищена чутливість до сульбактаму, пеніцилінів або цефалоспоринів (ризик перехресної-алергії); тяжке порушення функції нирок (CrCl<30 mL/min-dose reduction required).
Побічні ефектиПоширені: нудота, діарея, висип. Рідкісні, але серйозні: анафілактичні реакції (монітор хрипів, гіпотензія), підвищення рівня печінкових ферментів і гематологічні відхилення (наприклад, лейкопенія).
Ветеринарне використання:
Періоди вилучення: Велика рогата худоба: 14 днів (м'ясо), 48 годин (молоко); Свині: 7 днів (м'ясо); Собаки: немає періоду виведення (-нехарчові тварини).
Попередження про залишки: Уникайте використання курям-несучкам або молочній худобі після періоду виведення, щоб запобігти утворенню залишків антибіотиків у яйцях/молоці.
Співпраця та контакт
Ми постачаємо сульбактам натрію у формах, призначених для виробництва комбінованих препаратів:
Фармацевтичний клас: Дрібний порошок для ін’єкцій/пероральних -комбінацій фіксованих доз (1 кг–100 кг на замовлення, запечатані пакети з алюмінієвої фольги з осушувачами).
Ветеринарний клас: Порошок для ін’єкційних/пероральних преміксів для худоби (10–500 кг на замовлення; місячна виробнича потужність 2000 кг).
Послуги-з доданою вартістю включають:
Надання DMF (Drug Master File) і CEP (Certificate of Suitability) для фармацевтичних-продуктів для підтримки реєстрації в ЄС/США/Азії.
Технічна підтримка для розробки-комбінації фіксованих доз (наприклад, оптимізація співвідношення ампіциліну-сульбактаму, забезпечення стабільності препарату).
Перевірка активності інгібіторів (мікробіологічні аналізи) для підтвердження ефективності проти -лактам-стійких штамів.
Якщо ви є виробником фармацевтичних препаратів, компанією з виробництва генеричних препаратів або підприємством з виробництва ветеринарних препаратів, зв’яжіться з нами для детальної співпраці:
Контактна інформація:
Електронна пошта: sales@huarongpharma.com
Телефон/WhatsApp: +86 13751168070
Ми дотримуємося принципів «відповідності якості, управління резистентністю та досконалості ад’ювантів» і сподіваємося на партнерство з глобальною індустрією охорони здоров’я та ветеринарії!
Популярні Мітки: сульбактам натрію cas#69388-84-7, Китай сульбактам натрію cas#69388-84-7 виробники, постачальники
