Алопуринол (номер CAS: 315-30-0) – інгібітор ксантиноксидази при гіперурикемії та подагрі
Як професійний постачальник фармацевтичних-активних фармацевтичних інгредієнтів (API), ми пропонуємо-Алопуринол високої чистоти, який суворо відповідає світовим стандартам фармакопеї (USP, EP, BP, CP). Вибірковийінгібітор ксантиноксидази (XOI), він клінічно схвалений для лікуваннягіперурикемія(підвищення рівня сечової кислоти в крові) та його ускладнення-включноподагра(гострі загострення та хронічна тофозна подагра) тасечокислий нефролітіаз(камені в нирках). Зменшуючи вироблення сечової кислоти в джерелі, алопуринол запобігає утворенню кристалів сечової кислоти, що робить його наріжним засобом терапії для тривалого-лікування розладів,-пов’язаних із сечовою кислотою.
Основна інформація про продукт
| Пункт | Подробиці |
|---|---|
| Назва продукту | Алопуринол |
| Номер CAS | 315-30-0 |
| Синоніми | 1H-піразоло[3,4-d]піримідин-4-ол; Zyloprim® (торгова марка пероральних форм); Aloprim® (бренд ін’єкційних форм) |
| Молекулярна формула | C₅H₄N₄O |
| Молекулярна маса | 136.11 |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий кристалічний порошок; Без запаху |
| Специфікація | - Фармацевтичний клас: Чистота більше або дорівнює 99,0% (ВЕРХ); Аналіз 98,0%–102,0% (безводна основа); Втрати при висиханні Менше або дорівнює 0,5%; Залишок після прожарювання Менше або дорівнює 0,1%; Важкі метали (Pb менше або дорівнює 1 ppm, Hg менше або дорівнює 0,1 ppm, Cd менше або дорівнює 0,1 ppm); Залишкові розчинники (метанол менше або дорівнює 300 ppm, етанол менше або дорівнює 500 ppm); pH (1% водний розчин): 5,5–7,5 |
| Температура плавлення | 350–356 градусів (з розкладанням) |
| Розчинність | Малорозчинний у воді (≈0,7 мг/мл при 25 градусах); Розчинний у розбавлених кислотах (наприклад, 0,1 М HCl) і розведених лугах (наприклад, 0,1 М NaOH); Практично нерозчинний в етанолі, хлороформі та ефірі |
| Умови зберігання | Зберігати в прохолодному (15–25 градусів), сухому,-захищеному від світла контейнері; Герметичний для запобігання поглинанню вологи та окисленню; Уникати контакту з сильними окислювачами; Термін придатності: 36 місяців для фармацевтичного класу |
Основні функції та механізм дії
Алопуринол (CAS#315-30-0)діє шляхом пригнічення ксантиноксидази-ключового ферменту в метаболізмі пуринів, який перетворює гіпоксантин на ксантин, а ксантин — на сечову кислоту. Його механізм є цілеспрямованим і незворотнім, що викликає два критичні ефекти:
1. Зменшує вироблення сечової кислоти
- Блокада шляху:Сечова кислота є кінцевим продуктом розпаду пуринів у людини. Препарат необоротно зв’язується з ксантиноксидазою, блокуючи перетворення гіпоксантину та ксантину в сечову кислоту.
- Синергія метаболітів:В організмі він метаболізується до оксипуринолу (алоксантину), інгібітора ксантиноксидази тривалої -дії (-період напіврозпаду ≈18–30 годин), який подовжує терапевтичний ефект, що дозволяє застосовувати один-добовий прийом.
2. Запобігає відкладенню кристалів сечової кислоти
- Зниження рівня сечової кислоти (sUA):Зменшуючи вироблення сечової кислоти, він знижує рівень sUA нижче точки насичення (6 мг/дл для дорослих;<5 mg/dL for patients with tophaceous gout), preventing new uric acid crystals from forming in joints, tendons, and kidneys.
- Розчиняє існуючі кристали:Тривалий низький рівень sUA протягом місяців або років поступово розчиняє попередньо-утворені кристали сечової кислоти (тофуси) у хронічній подагрі, зменшуючи пошкодження суглобів і біль.
Основні програми (фармацевтична галузь)
CAS#315-30-0 вводять перорально (таблетки, капсули) або внутрішньовенно (в/в, у важких випадках, таких як синдром лізису пухлини). Це довгострокова терапія (не для гострих нападів подагри) і вимагає титрування дози для досягнення цільових рівнів sUA:
1. Хронічна подагра та гіперурикемія
Початкове дозування: 100 мг один раз на день (щоб мінімізувати ризик гострих спалахів); можна збільшувати на 100 мг щотижня, доки sUA не досягне цільового значення (зазвичай 300–600 мг на день, максимум 800 мг на день у важких випадках).
Ключова примітка: Гострі напади подагри можуть виникати протягом перших 6–12 місяців лікування (через мобілізацію кристалів). Для запобігання спалахам рекомендується супутнє застосування низьких{3}}доз колхіцину (0,5 мг на день) або-стероїдних проти-запальних засобів (НПЗЗ).
2. Сечокислий нефролітіаз
Дозування: 200–400 мг на добу (коригується на основі рівня sUA та функції нирок). Зменшує виділення сечової кислоти, запобігаючи утворенню сечокислих каменів і розчиняючи дрібні існуючі камені.
3. Синдром лізису пухлини (TLS)
Профілактика: Застосовується у пацієнтів із злоякісними гематологічними захворюваннями (наприклад, лейкемія, лімфома), які проходять хіміотерапію (яка спричиняє масову загибель клітин і вивільнення пурину). В/в/пероральна доза: 600–800 мг на день протягом 2–3 днів перед хіміотерапією, продовжувати до зникнення ризику TLS.
Лікування: внутрішньовенна доза (Алоприм®) для тяжкого СЛС із гіперурикемією (коли пероральний прийом неможливий), 200–400 мг/м² поверхні тіла щодня.
4. Протипоказання
Підвищена чутливість до алопуринолу або оксипуринолу.
Гострі напади подагри (алопуринол не лікує гостре запалення та може погіршити напади).
Тяжка печінкова недостатність (клас C за шкалою Чайлда-П’ю) або кінцева-стадія ниркової недостатності (ESRD, CrCl<10 mL/min) without dialysis.
Гарантія якості та безпеки
Як довгостроковий{0}}API, що відпускається за рецептом, алопуринол потребує суворого контролю якості для забезпечення чистоти, ефективності та безпеки-особливо враховуючи ризик реакцій гіперчутливості та взаємодії лікарських засобів:
1. Виробництво та контроль чистоти
Синтез: Виробляється за допомогою багато-стадійного хімічного синтезу (починаючи з 4,5-діамінопіримідин-6-олу), з ключовими стадіями, включаючи циклізацію (утворення піразоло[3,4-d]піримідинового кільця) і очищення за допомогою перекристалізації. Процес забезпечує:
Мінімальні домішки (наприклад, синтетичні проміжні продукти, продукти деградації) Менше або дорівнює 0,1% (окрема домішка) та Менше або дорівнює 0,5% (загальна кількість домішок);
Немає залишків важких металів або розчинників (важливо для тривалого-користування, оскільки накопичення може спричинити токсичність).
Відповідність GMP: Виготовляється в чистих приміщеннях класу D (відповідно до вказівок ICH Q7) із суворим моніторингом навколишнього середовища (частинки в повітрі, кількість мікробів) для запобігання забрудненню.
2. Комплексний протокол тестування
| Тестовий елемент | метод | Критерій прийнятності |
|---|---|---|
| Чистота та аналіз | ВЕРХ (колонка C18, детекція 254 нм) | Чистота більше або дорівнює 99,0%; Аналіз 98,0%–102,0% |
| Споріднені речовини | HPLC (градієнтне елюювання) | Одна домішка Менше або дорівнює 0,1%; Загальна кількість домішок Менше або дорівнює 0,5% |
| Важкі метали | ICP-MS (мас-спектрометрія-з індуктивним зв’язком плазми) | Pb менше або дорівнює 1ppm, Hg менше або дорівнює 0,1ppm, Cd менше або дорівнює 0,1ppm |
| Залишкові розчинники | ГХ (відбір проб із вільного простору, FID детектор) | Розчинники класу 2 Менше або дорівнює 500 ppm; Розчинники класу 1 не виявлені |
| Втрати при висиханні | Гравіметричний метод (105 градусів протягом 2 годин) | Менше або дорівнює 0,5% |
| Залишок після запалювання | Озолення при 600 градусах | Менше або дорівнює 0,1% |
| pH (1% водний розчин) | pH-метр | 5.5–7.5 |
3. Нагадування про безпеку
Побічні ефекти:
Поширені (легкі): нудота, діарея, висипання та головний біль (зазвичай проходять при тривалому застосуванні).
Рідкісні, але серйозні:Синдром гіперчутливості до алопуринолу(AHS)-небезпечна для життя-реакція, що характеризується лихоманкою, висипом (синдром Стівенса-Джонсона), дисфункцією печінки та нирковою недостатністю (частіше у пацієнтів із порушенням функції нирок або одночасним прийомом діуретиків).
Ниркова токсичність: регулярно перевіряйте функцію нирок (креатинін сироватки крові, eGFR), оскільки при порушенні функції нирок необхідна корекція дози.
Лікарські взаємодії:
Азатіоприн/меркаптопурин: алопуринол пригнічує їх метаболізм, підвищується ризик пригнічення кісткового мозку-зниження дози (до 25% від звичайної) є обов’язковим.
Варфарин: може посилити антикоагулянтний ефект-уважно стежте за МНВ (міжнародне нормалізоване співвідношення).
Діуретики (наприклад, гідрохлортіазид): підвищують ризик АГГ та гіперурикемії-уникайте одночасного застосування, якщо можливо.
Співпраця та контакт
Ми постачаємо алопуринол-фармацевтичного класу у формах, призначених для перорального та ін’єкційного застосування:
Фармацевтичний клас: Дрібний порошок (1 кг–100 кг на замовлення, пакети з подвійної-шарової алюмінієвої фольги з осушувачами, упаковані в герметичні бочки з волокна) для виробництва таблеток, капсул або внутрішньовенного ліофілізованого порошку.
Послуги-з доданою вартістю включають:
ЗабезпеченняDMF (Drug Master File)(II тип) іCEP (Сертифікат придатності)для підтримки нормативних документів (ANDA, NDA, MAA) на глобальних ринках (США, ЄС, APAC).
Постачання залежить від-партіїCOA (Сертифікат аналізу)з повними результатами тестування (чистота, домішки, pH) на відповідність.
Технічна підтримка для розробки рецептур (наприклад, підвищення розчинності для внутрішньовенних композицій, протоколи тестування стабільності).
Якщо ви є фармацевтичним виробником, генеричною компанією або організацією з розробки та виробництва контрактів (CDMO), зв’яжіться з нами для детальної співпраці:
Контактна інформація:
Електронна пошта: sales@huarongpharma.com
Телефон/WhatsApp: +86 13751168070
Ми дотримуємося принципів "якості-рецептів, дотримання нормативних вимог і безпеки пацієнтів" і сподіваємося на партнерство з глобальною фармацевтичною галуззю в метаболічній та онкологічній підтримці!
Популярні Мітки: алопуринол cas#315-30-0, Китай алопуринол cas#315-30-0 виробники, постачальники
