Мегестролу ацетат (номер CAS: 595-33-5) – синтетичний прогестин для гормональної терапії та стимуляції апетиту
Як професійний постачальник прогестинових активних інгредієнтів-фармацевтичного класу, ми пропонуємо-мегестрол ацетат високої чистоти, який суворо відповідає світовим стандартам фармакопеї (USP, EP, BP, CP). Синтетична похідна прогестерону, виявляє потужну прогестагенну активність і мінімальний андрогенний/естрогенний ефект. Він широко використовується вфармацевтичні склади для людинидля лікування гормональних розладів, контрацепції та стимуляції апетиту у пацієнтів із кахектією-, що відіграє вирішальну роль у гінекологічному здоров’ї, підтримці онкології та ендокринній терапії.
Основна інформація про продукт
| Пункт | Подробиці |
|---|---|
| Назва продукту | Мегестрол ацетат |
| Номер CAS | 595-33-5 |
| Синоніми | 17 -Ацетоксі-6-метилпрегна-4,6-дієн-3,20-діон; MGA; Megace® (торгова марка для онкології/зниження апетиту) |
| Молекулярна формула | C₂₄H₃₂O₄ |
| Молекулярна маса | 384.51 |
| Зовнішній вигляд | Білий або майже білий кристалічний порошок; Без запаху |
| Специфікація | Фармацевтичний клас; Чистота більше або дорівнює 99,0% (ВЕРХ); Питоме оптичне обертання [ ]²⁰D +59 градус до +65 градус (у хлороформі); Втрати при висиханні Менше або дорівнює 0,5%; Залишок після прожарювання Менше або дорівнює 0,1%; Важкі метали (Pb, Hg, Cd) Менше або дорівнює 10 ppm; Залишки розчинника (метанол менше або дорівнює 300 ppm, етилацетат менше або дорівнює 500 ppm) |
| Температура плавлення | 213-219 градусів (з розкладанням) |
| Розчинність | Нерозчинний у воді; Розчинний у хлороформі (більше або дорівнює 200 г/л), етанолі (більше або дорівнює 10 г/л) і ацетоні (більше або дорівнює 50 г/л); Помірно розчинний в ефірі |
| Умови зберігання | Зберігати в прохолодному (15-25 градусів), сухому, захищеному від світла контейнері; Герметичний, щоб уникнути вологи та окислення; Термін придатності: 36 місяців при рекомендованих умовах |
Основні функції та програми
Мегестрол ацетат здійснює свою фармакологічну дію, зв’язуючись із рецепторами прогестерону (PR) у цільових тканинах (ендометрій, молочна залоза, гіпоталамус-гіпофіз), регулюючи експресію генів, щоб імітувати фізіологічні дії ендогенного прогестерону. Він також модулює шляхи -регулювання апетиту в центральній нервовій системі (ЦНС) за допомогою невідомих механізмів, що робить його ефективним при кахексії. Використовується виключно вмедицина людини(без ветеринарного застосування) у чотирьох ключових терапевтичних областях:
1. Гінекологічні гормональні порушення
Ендометріоз і аденоміоз: пригнічує ріст тканини ендометрію шляхом інгібування вивільнення гонадотропіну (зниження рівня естрогену) і прямого впливу на PR ендометрія. Зменшує тазовий біль, дисменорею та аномальну маткову кровотечу (АМК) у 70-80% пацієнтів. Зазвичай призначають у вигляді низьких доз пероральних таблеток (4-10 мг/день) протягом 6-12 місяців поспіль.
Аномальна маткова кровотеча (АУК): Стабілізує слизову оболонку ендометрію при ановуляторному НВК (наприклад, синдромі полікістозних яєчників, СПКЯ), сприяючи секреторній трансформації ендометрію. Зменшує об’єм кровотечі на 50% або більше протягом 1-2 менструальних циклів зі стандартною дозою 5-10 мг/добу протягом 10-14 днів на цикл.
2. Контрацепція
Оральні контрацептиви (комбіновані препарати): використовується як компонент прогестину в комбінованих оральних контрацептивах (КОК) поряд з естрогенами (наприклад, етинілестрадіолом). Гальмує овуляцію, пригнічуючи викид лютеїнізуючого гормону (ЛГ), згущує цервікальний слиз (блокуючи проникнення сперматозоїдів) і стоншуючи ендометрій (запобігаючи імплантації). Типова доза в КОК: 0,1-0,25 мг на таблетку, що приймається щодня протягом 21 дня з наступною 7-денною перервою без прийому гормонів.
-Контрацепція тривалої дії: Formulated into intrauterine devices (IUDs) or subcutaneous implants for long-term contraception (3-5 years). Provides localized progestin release, minimizing systemic side effects while maintaining contraceptive efficacy (>99%).
3. Онкологічне підтримуюче лікування (стимуляція апетиту та кахексія)
Ракова-асоційована кахексія:-препарат першого ряду для стимуляції апетиту та збільшення ваги у пацієнтів із раковою кахексією (наприклад, рак легенів, рак молочної залози, рак підшлункової залози). Підвищує апетит у 60-75% пацієнтів і покращує приріст ваги (в першу чергу жирової) протягом 2-4 тижнів. Стандартна доза: 400-800 мг/день (пероральна суспензія або таблетки), що застосовуються один раз на день для покращення комплаєнсу.
Втрата ваги,-пов’язана з ВІЛ: Використовується не за-за призначенням, щоб зменшити втрату ваги у ВІЛ-позитивних пацієнтів із антиретровірусною терапією (АРТ)-нерезистентної виснаження. Покращує індекс маси тіла (ІМТ) і якість життя (QoL), стимулюючи споживання калорій і зменшуючи метаболічну гіперактивність.
4. Ад’ювантна терапія раку молочної залози та ендометрію
Метастатичний рак молочної залози: Паліативне лікування метастатичного раку молочної залози з-позитивним гормональним рецептором (HR+) у жінок у постменопаузі. Пригнічує проліферацію клітин раку молочної залози шляхом блокування PR-опосередкованої сигналізації та зниження чутливості до естрогену. Типова доза: 40-160 мг/добу безперервно до прогресування захворювання.
Рак ендометрію: ад’ювантна терапія ранньої-стадії раку ендометрія (1{2}}2 ступеня, I-II стадії) у пацієнтів, які не можуть пройти операцію або опромінення. Зменшує ризик рецидиву на 20-30% шляхом прямого пригнічення росту ракових клітин ендометрію. Доза: 100-200 мг/добу протягом 3-6 місяців.
Гарантія якості та безпеки
Як рецептурний прогестин із гормональною активністю, мегестролу ацетат вимагає суворого контролю якості для забезпечення ефективності, послідовності та безпеки:
Сировина та синтез: отримано з -прекурсорів стероїдів високої чистоти (наприклад, ацетат 16-дегідропрегненолону) за допомогою хірального синтезу, що забезпечує правильну стереохімію (17 -ацетокси-конфігурація), яка є критичною для прогестагенної активності. Домішки (наприклад, ізомери, проміжні продукти, що не прореагували) контролюються на рівні менше або рівному 0,1% за допомогою моніторингу ВЕРХ.
Виробничий процес: Виготовляється в майстернях із сертифікатом GMP- (чисті приміщення класу D для остаточної кристалізації) із захистом інертним газом (азотом) для запобігання окисленню. Автоматизоване керування процесом забезпечує однорідність чистоти та оптичного обертання від партії до-однорідності.
Комплексний протокол тестування:
| Тестовий елемент | метод | Критерій прийнятності |
|---|---|---|
| Чистота та споріднені речовини | ВЕРХ (колонка C18, детекція 254 нм) | Чистота Більше або дорівнює 99,0%, одна домішка Менше або дорівнює 0,1%, загальна кількість домішок Менше або дорівнює 0,5% |
| Оптичне обертання | Поляриметрія (1% розчин у хлороформі) | [ ]²⁰D від +59 градусів до +65 градусів |
| Важкі метали | Атомно-абсорбційна спектроскопія (AAS) | Pb менше або дорівнює 10 ppm, Hg менше або дорівнює 1 ppm, Cd менше або дорівнює 1 ppm |
| Розчинники залишків | Газова хроматографія (ГХ, вільний простір) | Метанол Менше або дорівнює 300 ppm, етилацетат Менше або дорівнює 500 ppm |
| Ідентифікація | Інфрачервона спектроскопія (ІЧ) і ВЕРХ час утримання | Відповідає еталонному стандартному спектру та часу утримання |
Нагадування про безпеку:
Гормональні побічні ефекти: Поширені побічні ефекти включають збільшення ваги, набряки, припливи та порушення менструального циклу (у жінок у пременопаузі). Рідкісні, але серйозні наслідки: тромбоемболічні події (тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії)-уникайте пацієнтів з венозною тромбоемболією (ВТЕ) в анамнезі.
Протипоказання: Підвищена чутливість до мегестролу ацетату; гормонально{0}}чутливі ракові захворювання в активній формі або в анамнезі (наприклад, рак молочної залози з-негативним рецептором прогестерону); тяжкі порушення функції печінки; вагітності (категорія X-може завдати шкоди плоду).
Моніторинг: Пацієнти, які отримують довготривалу терапію (більше або дорівнює 6 місяцям), потребують періодичних тестів функції печінки (LFT) і моніторингу ліпідного профілю (може підвищити рівень тригліцеридів).
Співпраця та контакт
Ми постачаємо мегестрол ацетат-фармацевтичного класу для виробництва пероральних таблеток, суспензій, внутрішньоматкових спіралей та ін’єкційних форм. Ми пропонуємо гнучкі можливості постачання:
Зразки для досліджень і розробок: 100 г-1 кг (для розробки рецептури та клінічних випробувань).
Комерційна маса: 10-100 кг на замовлення (зі стабільною місячною виробничою потужністю 500 кг).
Послуги-з доданою вартістю включають:
Надання документів DMF (Drug Master File) і CEP (Certificate of Suitability) для реєстрації продуктів клієнта в ЄС, США та на ринках, що розвиваються.
Індивідуальний контроль розміру частинок (для суспензій) і послуги мікронізації.
Технічна підтримка стабільності складу (наприклад, запобігання окисленню в пероральних суспензіях).
Якщо ви є фармацевтичним виробником, розробником онкологічних препаратів або підприємством, що займається репродуктивним здоров’ям, зв’яжіться з нами для детальної співпраці:
Контактна інформація:
Електронна пошта: sales@huarongpharma.com
Телефон/WhatsApp: +86 13751168070
Ми дотримуємося принципів «фармакопейної відповідності, безпеки пацієнтів і довгострокової-співпраці» та сподіваємося на партнерство з глобальними підприємствами охорони здоров’я!
Гарячі теги: Мегестрол ацетат 595-33-5, мегестрол ацетат фармацевтичного класу, синтетичний прогестин, стимулятор апетиту, терапія раку молочної залози, лікування ендометріозу, китайський постачальник мегестролу ацетату
Популярні Мітки: megestrol acetate cas# 595-33-5, Китай megestrol acetate cas# 595-33-5 виробники, постачальники
