Ірбесартан CAS №138402-11-6

Ірбесартан CAS#138402-11-6 є інгібітором рецептора ангіотензину Ⅱ, рецептори ангіотензину Ⅱ поділяються на AT1, AT2. антагонізм о AT1 у 8500 разів перевищує AT2, він може пригнічувати вазоконстрикцію та вивільнення альдостерону шляхом селективного блокування зв’язування AngⅡ з рецептором AT1 і призводити до антигіпертензивного ефекту. Цей продукт не пригнічує рецептори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), реніну та інших гормонів, а також не пригнічує регуляцію артеріального тиску та баланс іонних каналів натрію. Ірбесартан також може зменшувати електричне ремоделювання міокарда, тим самим знижуючи рівень смертності пацієнтів з гіпертензією, це найефективніший препарат для лікування гіпертонії та серцево-судинних захворювань.
Антагоністи ангіотензину (БРА) застосовуються для клінічного лікування гіпертонічної хвороби та діабетичної нефропатії. В даний час вітчизняні препарати для лікування високого артеріального тиску поділяються на інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), блокатори кальцієвих каналів, бета-блокатори і т.д. Навпаки, БРА має кращий антигіпертензивний ефект, тоді як ірбесартан є новим типом антагоніста ангіотензину, який має чітку антигіпертензивну дію та відіграє важливу роль у пригніченні гіпертрофії лівого шлуночка та захисті нирок.
Відповідно до закордонних звітів, він може швидко засвоюватися при пероральному прийомі, а біодоступність становить 60-80%, без їжі. Tmax у плазмі становить 1-1,5 години, об’єднаний рівень білків плазми становить 90%, період напіввиведення становить 11-15 годин, досягнення рівноважного стану через три дні. Шляхом окислення альдегідів, підкислення або метаболізму глюкози, дослідження vitro показали, що головним чином відбувається окислення цитохромними ферментами P450 і 2C9. Цей продукт та його метаболіти виводяться жовчовивідними шляхами та нирками.
Ірбесартан (Emberd), вироблений Sanofi-aventis hangzhou minsheng pharmaceutical co., LTD, отримав схвалення SFDA для використання в лікуванні гіпертензії при діабетичній нефропатії 2 типу 8 березня 2007 року, і став першим ефективним антигіпертензивним препаратом у Китаї.

Популярні Мітки: ірбесартан cas#138402-11-6, Китай ірбесартан cas#138402-11-6 виробники, постачальники